合成抗菌薬
(サルファ剤、ピリドンカルボン酸系)
化学合成によって作られた感染症治療薬で、
微生物が産生する抗生物質を基本骨格としな
いものを、一般に合成抗菌薬という。ここでは、
サルファ剤(スルフォンアミド剤)とピリドンカル
ボン酸系(キノロン系とも呼ぶ)の合成抗菌薬
などについて述べる。
抗菌薬がその効果を発揮するためには、病原
微生物の生育部位にまで到達し有効な濃度(MI
C以上)を維持しなければならない。しかし、抗菌
薬による感染症治療は、患者の防御機構の状態
や感染部位の状況などによっても、その成否は
影響を受ける。免疫機能や食細胞機能が高けれ
ば、抗菌薬が微生物に静菌的に働くだけで治療
ができる場合もあるが、好中球減少症の緑膿菌
感染者など患者の防御機構が低下している場合
には、速やかに殺菌性の抗菌薬を使用する必要
がある。
β-ラクタム系抗生物質では、一定の薬剤濃度を
保つために、分割投与(例えば、1日4回6時間ご
と)の方が、間歇投与(例えば、同量を1日1回で
投与)より効果が優れていると言われているが、
アミノ配糖体系の抗菌薬では、1日1回投与の方
が分割投与より効果に優れ、かつ副作用の発生
が少ない。投与方法として経口投与と注射が良く
利用されるが、両投与ル−トの特徴を表12−2に
示す。
抗菌薬併用療法
2種類以上の抗菌薬を併用する方が有用となる場合が
知られている。これには、腹腔内・肝・脳の膿瘍(のうよ
う)や生殖管感染症、起因菌が不明の重症感染症ある
いは特異感染症(細菌性心内膜炎や好中球減少性の
緑膿菌感染症など)の治療が含まれる。
例えば、黄色ブドウ球菌の治療に対するペニシリン系と
アミノ配糖体系抗生剤の併用、結核症に対するイソニア
ジドとリファンピシンの併用などがある。また、トリメトプ
リムとスルホンアミドの併用やフルシトシンとアムホテル
シンBの併用による協力効果も認められている。
補 足 説 明
広域スペクトル(抗緑膿菌)ペニシリン系はアンピシ
リンに類似する活性を示すが,エンテロバクターお
よびセラチアの一部の菌株,ならびに緑膿菌の多く
の菌株に対しても活性である。チカルシリンは腸球
菌に対してピペラシリンよりも活性が低い。βラクタ
マーゼ阻害薬の追加により,βラクタマーゼ産生メ
チシリン感受性黄色ブドウ球菌,大腸菌,肺炎桿
菌,インフルエンザ菌,およびグラム陰性嫌気性桿
菌に対する活性が増強するが,ampC βラクタマー
ゼを産生するグラム陰性桿菌に対する活性は増強
しない。広域スペクトルペニシリン系はアミノ配糖体
系との相乗効果を示す(両者は通常,緑膿菌感染
症に対して併用される)。
しかし、逆に、バンコマイシンとトブラマイシンの
併用では腎毒性が強まり、β-ラクタム系やアミノ
グリコシド系などの殺菌性抗菌薬と、テトラサイク
リン系やクロラムフェニコ−ルなどの静菌性抗菌
薬を併用すると効果が減弱する。一般的に、殺
菌性と静菌性抗生剤の併用は効果が拮抗し減
弱するので、使用しないことが望ましい。抗菌剤
の併用療法は副作用を増強する可能性や、本来
必要でない抗菌剤に対する耐性菌を増加させる
可能性があることなどを理解して実施すべきでる
。
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その4